2022医疗招聘考试医基资料:氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素,包括天然和半合成产品两大类:天然来源的由链霉菌和小单胞菌产生,如链霉素、卡那霉素等;半合成品包括奈替米星、阿米卡星等。那大家是否知道它的作用机制、临床反应或不良反应呢?我们一起来看一下。
1.耐药机制:产生修饰氨基苷类的钝化酶,使药物灭活。包括乙酰化酶、腺苷化酶和磷酸化酶,可分别将乙酰基、腺苷、磷酸连接到氨基苷类的氨基或羟基上,使药物不能与核糖体结合而失效。膜通透性的改变,如外膜膜孔蛋白结构的改变,降低了对氨基苷类的通透性,菌体内药物浓度下降。
2.体内过程:吸收氨基苷类的极性和解离度均比较大,口服很难吸收。多釆用肌内注射,吸收迅速而完全。主要分布于细胞外液,在肾皮层和内耳内、外淋巴液有高浓度聚积,且在内耳外淋巴液中浓度下降很慢,因而其肾毒性和耳毒性明显。
3.临床应用:氨基苷类主要用于敏感需氧杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等。以及胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
4.不良反应:耳毒性包括前庭神经和耳蜗听神经损伤等。肾毒性氨基苷类是诱发药源性肾衰竭的最常见原因。